Гинкго упоминается впервые в китайских книгах VII - VIII вв., в китайских поэмах начала XI в., а в солидной медицинской монографии Ли Ши-чженя, изданной в Китае в XVI в., уже дается описание и рисунок этого растения. Древние даосские монахи считали, что растение с раздвоенными веерообразными листьями символизирует полярные и постоянно переходящие друг в друга силы Инь и Янь. Лан Мао
(1436 г.)
говорит об использовании листьев при заболеваниях кожи, болячках на голове, веснушках, обморожениях и ранах. О внутреннем применении гинкго при диарее впервые говорится у Лиу Вен-Тай (1505 г.).

В Китае гинкго используется как лекарственное растение на протяжении многих веков. С лечебной целью используют листья (Folium Ginkgo bilobae) и плоды (Fructus Ginkgo bilobae) гинкго. Листья собирают в течение всего вегетационного периода и осенью. Собранные летом листья обладают сильным активирующим эффектом, а осенние листья - стабилизирующим эффектом и дубильными свойствами. Для производства лекарственных средств листья гинкго заготовляют на плантациях в Южной Корее, Японии и Франции. Листья гинкго являются официальным сырьем в некоторых странах Европы, плоды — в Китае, Корее и Японии. Листья содержат в себе более 160 видов полезных веществ, среди которых важное место занимают два вида активных веществ: флавонол и лактон терпенила.

Собранные листья высушивают и под­вергают многоступенчатой обработке для получения целевого продукта — стандартизированного экстракта гинкго билоба (ЭГБ или ЕGb). Экстракт листьев гинкго содержит около 24% флавонгликозидов и 6% терпеноидов. Качество экстракта определяется качеством исходного сырья и особенностями технологического процесса. Различные продукты, несмотря на схо­жие общие показатели, могут различаться по содержанию отдельных компонентов (например, спектром флавоноидов), на­личием примесей токсических и раздра­жающих веществ. Экстракты листьев гинкго еще в древние времена использовались китайской медициной как антиспастическое средство при болезнях сердца и легких, как средство от глистов и репеллент. Они оказались эффективными при бронхиальной астме, токсическом шоковом синдроме и разных циркуляторных расстройствах. Кашицу из обработанных листьев сегодня используют при лечении ран.

Плоды гинкго применяли при кашле, бронхиальной астме, туберкулезе легких, запорах и как седативное средство. Наружно масляную или винную вытяжку семян гинкго использовали при некоторых заболеваниях кожи, а также как косметическое средство. Сок мясистой оболочки рекомендовали от чесотки и лобковых вшей. Поджаренные или вареные семена употребляли в пищу для улучшения пищеварения. Плоды ценят за способность подавлять эффект алкоголя и ускорять выздоровление. Считается, что сырые семена обладают противораковым действием.
Осенью в Китае и Японии продают жареные плоды. Орехи собирают и хранят несколько дней, пока мякоть не отделится от плода. Считается, что они способны повышать половую потенцию. Орехи гинкго подвергают воздействию пара, чтобы лопнула твердая скорлупа, и орех раскрылся. Сердцевину орехов добавляют при приготовлении различных овощных блюд, каш, супов, тофу, грибов и т.д. Оболочка семян содержит небольшое количество урушиола, аллергена, способного вызвать контактный дерматит у чувствительных людей, поэтому плоды собирают в перчатках. Ядро содержит 4-метоксипиридоксин, который также способен вызвать пищевое отравление, особенно у детей, если употреблять в пищу более 5 семян в день в течение длительного периода. 4-метоксипиридоксин теплостоек.

Сегодня гинкго билоба используется в китайской медицине в основном для восстановления нарушений кровообращения, появляющихся вследствие старения организма, а также при потере памяти, раке, бронхиальной астме и других легочных заболеваниях, при ослаблении зрения, сексуальных расстройствах, глистах.

В 70 гг. в Китае начали проводить всесторонние исследования гинкго билоба, применять препараты гинкго в клинических условиях для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, церебральной патологии, иммунопатий, при раке и аллергии. Изучалось влияние на предотвращение старения организма и кожи.

В Европе первое упоминание о возмож­ности применения гинкго в медицине встре­чается в 1712 г. в очерке Е.Кемпфера, посвященном флоре Япо­нии. Препараты из плодов гинкго обозна­чены им как средство, способствующее излечению при расстройствах пищева­рения и метеоризме. Влияние на пищева­рение семян гинкго отмечено в 1819 г. Д.Ф. фон Жако и закреплено в официаль­ной медицине публикацией в “Научной энциклопедии всей фармации”.

Западная научная медицина заинтересовалась гинкго в XX в., когда началось проведение лабораторных исследований и клинических испытаний препаратов из листьев растения. Были установлены ангиопротекторные и антиоксидантные свойства листьев гинкго, о которых в восточной медицине не знали. С 50-х годов в мeдицинcкoй литературе было опубликовано более 400 посвященных гинкго статей. Д-р W.Schwabe, физик и ботаник, изучал компоненты и активность натуральных веществ листьев в Карлсруе (Германия) в конце 50 гг. В 1965 г. он создал Tebonin (настойка и таблетки) в концентрации 10:1. Другие фирмы также разрабатывали экстракт гинкго. Сегодня концентрация составляет 50:1 (50 килограмм листьев требуется для 1 кг экстракта). Листья высушивают в течение 12 часов после сбора, чтобы избежать процесса распада. Лучшим временем сбора листьев считается период до изменения цвета листьев осенью.

В 1988 г. д-р Corey из Гарвардского университета получил Нобелевскую премию. Он синтезировал гинкголид В, исследовавшийся на предмет предотвращения отторжения трансплантированных органов, а также в терапии астмы и при токсическом шоке. Исследователи считают, что защитные механизмы гинкго и долголетие дерева объясняются наличием веществ, обнаруженных только в гинкго – гинкголидами. Активными ингредиентами, согласно монографии Комиссии Е (Германия), являются: флавоноидные гликозиды, к которым кроме прочего относятся кверцетин, кемпферол, изорамнетин, и терпен-лактоны, содержащие гинкголиды A, B, C, J, M и билобалиды. Флавоноиды являются антиоксидантами.

Недавние исследования установили, что растение гинкго содержит в себе генетические "остатки" водорослей
Coccomyxa. Если верить результатам работы профессора Volker Huss из университета Эрлангена в Нюрнберге (Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg), то гинкго - единственное дерево с таким "наследием". До этого учёные из университета Франсуа Рабле (Université François-Rabelais) уже обнаружили, что в некоторых живых клетках содержится подобие клеток водорослей, однако лишённые основных органелл. В своем исследовании V.Huss хотел установить, в каких именно частях растения содержатся такие "остатки" водорослей, а также проверить, зависит ли их наличие от географии распространения гинкго. Он протестировал рибосомную РНК из листьев, репродуктивной ткани, завязей гинкго, взятой у гинкго из разных стран – США, Франции, Германии и Китая. Исследование подтвердило наличие элементов водорослей, их РНК содержалась во всех изученных растениях, причём находилась она только в репродукционной ткани и завязях, но отсутствовала в листьях. Пока не очень понятно, как происходит синтез лечебных веществ гинкго, но известно, что для этого процесса необходима цитоплазма и "некоторые неизвестные органеллы", которые, по мнению учёного, и могут быть водорослями. Сейчас трудно делать выводы о том, как работает такой симбиоз. Но именно "водорослевая" компонента обеспечивает медицинский эффект, полагает Huss.